膽鹼類與腎上腺素類藥物:個論

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膽鹼類受體藥物 Cholinergic Drugs

直接型擬膽鹼藥物 Direct Cholinomimetics
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Bethenachol M型 治療神經性腸阻塞、尿滯留 促進副交感蠕動 不易水解
Carbachol M+N 幾乎只用來治療青光眼(滴劑)
Pilocarpine M型 青光眼、Sjorgren's
Cevimeline M3 跟Pilocarpine差不多
Nicotine N型 戒菸
Varenicline a4β2的N型 只用來戒菸
間接型擬膽鹼藥物 Indirect Cholinomimetics
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Edrophonium 膽酯酶 重症肌無力 四級胺,不進入CNS 短效型
Neostigmine 膽酯酶 重症肌無力、術後神經性腸塞、尿滯留 四級胺,不進入CNS 中效期,約2-4小時
Pyridostigmine 膽酯酶 重症肌無力 四級胺 4-6小時
Physostigmine 膽酯酶 青光眼 三級胺,進入CNS
Echothiophate 膽酯酶 只用在青光眼 超靠北長效型,滴劑only
抗蕈毒膽鹼受體藥物 Antimuscarinic drugs
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Atropine M型全 治療膽鹼藥物中毒、散瞳、治療心搏過慢、減少呼吸道分泌物、 抑制汗腺造成散熱困難(可能危害老人/小孩),最嚴重可能致死;譫妄、暈厥
Homatropine, Tropicamide, Cyclopentolate M型拮抗 散瞳 在Atropine治療散瞳的表格有提到,但沒有細講
Scopolamine M型全 暈車藥、治療術後嘔吐 心搏過速、視力模糊、口乾、譫妄
Ipratropium M型全 緩和支氣管痙攣,可用於氣喘、COPD 可能造成口乾、咳嗽
Dicyclomine M3 治療腸躁症、輕微腹瀉 緩和GI平滑肌跟腺體分泌 心搏過速、思緒混亂、尿滯留、眼壓高衍生頭痛
Oxybutynin 偏M3 治療尿失禁、術後痙攣 緩和逼尿肌、痙攣 心搏過速、便秘、眼壓升高、口乾
Pralidoxime 磷原子 降解膽酯酶 不進入CNS 過量可能導致肌無力、每4-6小時IV一次

腎上腺素類受體促進劑 Adrenergic Agonists

直接型交感興奮劑 Direct Sympathomimetics
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Epinephrine α1=α2=β1=β2 支氣管痙攣、過敏性休克、心搏停止、麻醉 可能有CNS毒性、心律不整;低劑量時是β效果(血管擴張),高劑量時是α效果(血管收縮)
Norepinephrine α1=α2=β1>β2 主要只用來增加血壓 同上
Dopamine D1=D2>β>α 心臟性與敗血性休克、低血壓與心臟衰竭 過量可能造成交感興奮效果;容易被降解所以副作用很短
Isoproterenol β1=β2 總之是beta agonist,屬於兒茶酚胺類
Fenoldopam D1 血管擴張劑,可作用於冠狀動脈、腎臟或腸繫膜動脈緩和高血壓
Phenylephrine α1 血管收縮、鼻塞、散瞳 高血壓頭痛跟心搏不整
Clonidine, Methyldopa α2 用於低血壓,可抑制交感作用 效果類似Cholinomimetics,Methyldopa用在孕婦的降血壓 沙啞、遲鈍、便秘、口乾
Dobutamine β1 單純增加心輸出量,用於急性心臟衰竭 心房顫動時不可用;可能會有適應症
Albuterol, Terbutaline β2 支氣管擴張劑,急性氣喘症狀/Terbutaline可安胎 顫抖
間接型交感興奮劑 Indirect Sympathomimetics
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Amphetamine 取代兒茶酚胺分子,促進兒茶酚胺類輪轉作用
Tyramine 臨床上用處不大,但在發酵食物中常見 在GI中會被MAO降解 患者若服用MAOI類藥物則可能導致嚴重血管收縮問題
Cocaine NET 抑制回收NE的離子通道
混合作用的交感興奮劑 Mixed-acting Sympathomimetics
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Ephedrine, Pseudoephedrine α, β, 神經末梢小泡充填 低血壓、氣喘(Ephedrine);鼻塞(Pseudoephedrine) 不是兒茶類也不被MAO跟COMT降解因此持續性很長 Pseudoephidrine已經被拿去做甲基安非他命因此在銷售上有嚴格規定

腎上腺素受體拮抗劑 Adrenergic Antagonists

α型腎上腺素受體拮抗劑 α-Adrenoceptor Antagonists
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Phenoxylbenzaminee α1>α2 嗜鉻細胞瘤 Pheochromacytoma、緩和Epinephrine 不可逆的抑制,只有等新受體合成才會解藥效 可能造成術後低血壓、鼻塞、嘔吐、反射型心搏過速
Phentolamine α1=α2 嗜鉻細胞瘤、急性低血壓(例如Clonidine消失或Tyramine中毒) 非選擇性,半生期約20分鐘 心律不整、胸痛
Prazosin α1 低血壓、良性前列腺腫 降血管阻力跟血壓 -zosin類都是α1-selective
Yohimbine α2 姿勢性低血壓、勃起障礙 Yohimbine=有性病 增加血壓跟心跳 焦慮;交互作用可能使心血管、精神病跟腎衰竭患者惡化
β型腎上腺素受體拮抗劑 β-Adrenoceptor Antagonists
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Propanololol β型全 低血壓、胸痛、心肌受損、偏頭痛、甲狀腺亢進 β型拮抗劑的原型 疲累、支氣管收縮、性功能障礙、停藥後心律不整
Nadolol, Timolol β型全 青光眼降眼壓(Timolol, Betaxolol, Carteolol)
Metoprolol, Atenolol β1 呼吸功能不佳的高血壓患者、慢性胸痛的首選
Acebutolol β1,partial agonist 適用於有心搏過慢的高血壓患者 有內生性交感活性(ISA)
Pindolol partial agonist 適用於有心搏過慢的高血壓患者 有內生性交感活性(ISA)
Butoxamine β2 純實驗用藥
非選擇性腎上腺素受體拮抗劑 Non-selective Adrenoceptor Antagonists
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Carvedilol, Labetalol α,β 用於無法降血壓的高血壓患者;Carvedilol也降低脂質氧化跟血管壁增厚,對於心臟衰竭有益。 降血壓跟代謝,協助阻斷α1 α1阻斷引起姿勢性低血壓跟暈眩

抗菸鹼型受體藥物 Anti-nicotinic Drugs

神經節阻斷劑 Ganglionic Blockers
機轉 作用於交感與副交感的自主神經節,沒有選擇性,不比神經肌肉阻斷劑來得有效
功能 通常用於降血壓(交感神經管理血壓)、降心搏(副交感神經管理心搏)、促進散瞳、GI運動緩和、治療性功能障礙 等
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Tetraethylammonium Nn 第一種發現有神經節阻斷效果的物質 作用時效短
Hexamethonium Nn 第一種有效治療高血壓的藥
Mecamylamine Nn 促進GI的吸收 二級胺 四級胺在口服後被降解得太快,特此研發
Nicotine Nn 低劑量用於戒菸 低劑量:刺激神經節,使腎上腺髓質促進HR跟BP;高劑量:BP降、副交感神經節阻斷導致GI跟膀胱功能停止 可以穿過脂質進入CNS;引發易怒跟顫抖、腸痙攣、腹瀉、心律血壓上升。抽菸也會導致多種藥物代謝加快
神經肌肉阻斷劑 Neuromuscular Junction Blockers
簡介 也分成阻斷型與去極化型,其中阻斷型即是箭毒以及其衍生物,改良為類固醇後副作用降低。琥珀醯膽鹼則是透過佔位方式阻斷乙醯膽鹼作用
藥名 受體 臨床用途 特殊機轉 注意事項
Tubocurarine Nm 箭毒。神經肌肉阻斷劑的原型 高劑量時可阻斷離子通道 副作用:產生組織胺引起過敏;低血壓、呼吸困難
Atracurarium Nm 箭毒改良版第一型 高劑量時可阻斷離子通道 穿過BBB,高劑量可能導致痙攣跟揮發性麻醉
Pancuronium, Vecuronium, Rocuronium Nm 箭毒改良版,可以在更少的劑量下完成肌肉鬆弛,術後復原也較快 結構變成類固醇,更容易被肝膽移除,也沒有過敏問題 Pancuronium可能導致迷走神經麻痺 » HR上升
Succinylcholine Nm 快速氣接麻醉時避免嘔吐物湧升 類似ACh並且造成去極化,但降解時間更長。IV注射,但降解速度快所以要不斷補充 術後肌疼痛、高眼壓、高腸胃壓力、高血鉀、惡性發熱
Dantrolene Nm 抑制鈣離子從肌漿網釋出,放鬆肌肉 藥理口訣 p.59

症狀與藥物搭配

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臨床症狀 藥物
眼睛相關
青光眼 Glaucoma Carbachol, Pilocarpine, Cevimeline, Physostigmine(稍早遺漏)、 Echothiophate, Timolol, Betaxolol, Carteolol
散瞳 Mydriasis Atropine, Phenylephrine
器官系統相關
鼻塞 Nasal Congestion Pseudoephedrine, Phenylephrine
支氣管痙攣 Bronchospasm Ipratropium, Epinephrine, Abuterol, Terbutaline
呼吸道 RI Ephedrine(氣喘), Atropine(減少呼吸道分泌物)
腸胃道 GI Bethenachol(神經性腸阻塞), Dicyclomine(腸躁症/腹瀉), Mecamylamine(促進腸胃蠕動)
尿滯留 Urinary Retention Neostigmine, Prazosin(前列腺腫大)
尿失禁 Urinary Incontinence Oxybutynin
神經相關
麻醉 Anesthetics Epinephrine, Tubocurarine(少用), Atracurarium(少用),  Procuronium, Rocuronium, Vercuronium,  Succinycholine(氣切麻醉防止嘔吐)
β-拮抗劑的局部麻醉 Acebutolol, Betaxolol, Labetalol, Metoprolol, Pindolol, Propanololol
心血管相關
心臟衰竭 Heart Failure Dopamine(須不斷IV), Dobutamine(純增加心輸出量), Carvedilol
高血壓 Hypertension Metoprolol, Atenolol,  Carvedilol, Labetalol (降血壓不可行的高血壓患者), Hexamethonium,  Acebutolol, Pindolol(partial agonist) (β non-selective)
低血壓 Hypotension Dopamine, Clonidine, Ephedrine, Phentolamine, Prazosin, Yohimbine(姿勢性低血壓)、Propanololol (α2 agonist + β antagonist)
血管擴張劑 Vasodilator Fenoldopam
血管收縮劑 Vasoconstrictor Phenylephrine, Norepinephrine
特別東東
暈車 Moving Sickness Scopolamine
重症肌無力 Myasthenia Gravis Edrophorium(短效), Neostigmine, Pyridostigmine, Physostigmine(誤植)
嗜鉻細胞瘤 Pheochromacytoma Phenoxylbenzaminee, Phenylephrine
勃起障礙 Erectile Dysfunction Yohimbine
安胎 Uterine Relaxation Terbutaline
Propanololol適用的五大症狀 低血壓、胸痛、心肌受損、甲狀腺腫、偏頭痛
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