膽鹼類與腎上腺素類藥物:個論
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膽鹼類受體藥物 Cholinergic Drugs
直接型擬膽鹼藥物 Direct Cholinomimetics | ||||
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藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Bethenachol | M型 | 治療神經性腸阻塞、尿滯留 | 促進副交感蠕動 | 不易水解 |
Carbachol | M+N | 幾乎只用來治療青光眼(滴劑) | ||
Pilocarpine | M型 | 青光眼、Sjorgren's | ||
Cevimeline | M3 | 跟Pilocarpine差不多 | ||
Nicotine | N型 | 戒菸 | ||
Varenicline | a4β2的N型 | 只用來戒菸 | ||
間接型擬膽鹼藥物 Indirect Cholinomimetics | ||||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Edrophonium | 膽酯酶 | 重症肌無力 | 四級胺,不進入CNS | 短效型 |
Neostigmine | 膽酯酶 | 重症肌無力、術後神經性腸塞、尿滯留 | 四級胺,不進入CNS | 中效期,約2-4小時 |
Pyridostigmine | 膽酯酶 | 重症肌無力 | 四級胺 | 4-6小時 |
Physostigmine | 膽酯酶 | 青光眼 | 三級胺,進入CNS | |
Echothiophate | 膽酯酶 | 只用在青光眼 | 超靠北長效型,滴劑only | |
抗蕈毒膽鹼受體藥物 Antimuscarinic drugs | ||||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Atropine | M型全 | 治療膽鹼藥物中毒、散瞳、治療心搏過慢、減少呼吸道分泌物、 | 抑制汗腺造成散熱困難(可能危害老人/小孩),最嚴重可能致死;譫妄、暈厥 | |
Homatropine, Tropicamide, Cyclopentolate | M型拮抗 | 散瞳 | 在Atropine治療散瞳的表格有提到,但沒有細講 | |
Scopolamine | M型全 | 暈車藥、治療術後嘔吐 | 心搏過速、視力模糊、口乾、譫妄 | |
Ipratropium | M型全 | 緩和支氣管痙攣,可用於氣喘、COPD | 可能造成口乾、咳嗽 | |
Dicyclomine | M3 | 治療腸躁症、輕微腹瀉 | 緩和GI平滑肌跟腺體分泌 | 心搏過速、思緒混亂、尿滯留、眼壓高衍生頭痛 |
Oxybutynin | 偏M3 | 治療尿失禁、術後痙攣 | 緩和逼尿肌、痙攣 | 心搏過速、便秘、眼壓升高、口乾 |
Pralidoxime | 磷原子 | 降解膽酯酶 | 不進入CNS | 過量可能導致肌無力、每4-6小時IV一次 |
腎上腺素類受體促進劑 Adrenergic Agonists
直接型交感興奮劑 Direct Sympathomimetics | ||||
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藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Epinephrine | α1=α2=β1=β2 | 支氣管痙攣、過敏性休克、心搏停止、麻醉 | 可能有CNS毒性、心律不整;低劑量時是β效果(血管擴張),高劑量時是α效果(血管收縮) | |
Norepinephrine | α1=α2=β1>β2 | 主要只用來增加血壓 | 同上 | |
Dopamine | D1=D2>β>α | 心臟性與敗血性休克、低血壓與心臟衰竭 | 過量可能造成交感興奮效果;容易被降解所以副作用很短 | |
Isoproterenol | β1=β2 | 總之是beta agonist,屬於兒茶酚胺類 | ||
Fenoldopam | D1 | 血管擴張劑,可作用於冠狀動脈、腎臟或腸繫膜動脈緩和高血壓 | ||
Phenylephrine | α1 | 血管收縮、鼻塞、散瞳 | 高血壓頭痛跟心搏不整 | |
Clonidine, Methyldopa | α2 | 用於低血壓,可抑制交感作用 | 效果類似Cholinomimetics,Methyldopa用在孕婦的降血壓 | 沙啞、遲鈍、便秘、口乾 |
Dobutamine | β1 | 單純增加心輸出量,用於急性心臟衰竭 | 心房顫動時不可用;可能會有適應症 | |
Albuterol, Terbutaline | β2 | 支氣管擴張劑,急性氣喘症狀/Terbutaline可安胎 | 顫抖 | |
間接型交感興奮劑 Indirect Sympathomimetics | ||||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Amphetamine | 取代兒茶酚胺分子,促進兒茶酚胺類輪轉作用 | |||
Tyramine | 臨床上用處不大,但在發酵食物中常見 | 在GI中會被MAO降解 | 患者若服用MAOI類藥物則可能導致嚴重血管收縮問題 | |
Cocaine | NET | 抑制回收NE的離子通道 | ||
混合作用的交感興奮劑 Mixed-acting Sympathomimetics | ||||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Ephedrine, Pseudoephedrine | α, β, 神經末梢小泡充填 | 低血壓、氣喘(Ephedrine);鼻塞(Pseudoephedrine) | 不是兒茶類也不被MAO跟COMT降解因此持續性很長 | Pseudoephidrine已經被拿去做甲基安非他命因此在銷售上有嚴格規定 |
腎上腺素受體拮抗劑 Adrenergic Antagonists
α型腎上腺素受體拮抗劑 α-Adrenoceptor Antagonists | ||||
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藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Phenoxylbenzaminee | α1>α2 | 嗜鉻細胞瘤 Pheochromacytoma、緩和Epinephrine | 不可逆的抑制,只有等新受體合成才會解藥效 | 可能造成術後低血壓、鼻塞、嘔吐、反射型心搏過速 |
Phentolamine | α1=α2 | 嗜鉻細胞瘤、急性低血壓(例如Clonidine消失或Tyramine中毒) | 非選擇性,半生期約20分鐘 | 心律不整、胸痛 |
Prazosin | α1 | 低血壓、良性前列腺腫 | 降血管阻力跟血壓 | -zosin類都是α1-selective |
Yohimbine | α2 | 姿勢性低血壓、勃起障礙 Yohimbine=有性病 | 增加血壓跟心跳 | 焦慮;交互作用可能使心血管、精神病跟腎衰竭患者惡化 |
β型腎上腺素受體拮抗劑 β-Adrenoceptor Antagonists | ||||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Propanololol | β型全 | 低血壓、胸痛、心肌受損、偏頭痛、甲狀腺亢進 | β型拮抗劑的原型 | 疲累、支氣管收縮、性功能障礙、停藥後心律不整 |
Nadolol, Timolol | β型全 | 青光眼降眼壓(Timolol, Betaxolol, Carteolol) | ||
Metoprolol, Atenolol | β1 | 呼吸功能不佳的高血壓患者、慢性胸痛的首選 | ||
Acebutolol | β1,partial agonist | 適用於有心搏過慢的高血壓患者 | 有內生性交感活性(ISA) | |
Pindolol | partial agonist | 適用於有心搏過慢的高血壓患者 | 有內生性交感活性(ISA) | |
Butoxamine | β2 | 純實驗用藥 | ||
非選擇性腎上腺素受體拮抗劑 Non-selective Adrenoceptor Antagonists | ||||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Carvedilol, Labetalol | α,β | 用於無法降血壓的高血壓患者;Carvedilol也降低脂質氧化跟血管壁增厚,對於心臟衰竭有益。 | 降血壓跟代謝,協助阻斷α1 | α1阻斷引起姿勢性低血壓跟暈眩 |
抗菸鹼型受體藥物 Anti-nicotinic Drugs
神經節阻斷劑 Ganglionic Blockers | ||||
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機轉 | 作用於交感與副交感的自主神經節,沒有選擇性,不比神經肌肉阻斷劑來得有效 | |||
功能 | 通常用於降血壓(交感神經管理血壓)、降心搏(副交感神經管理心搏)、促進散瞳、GI運動緩和、治療性功能障礙 等 | |||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Tetraethylammonium | Nn | 第一種發現有神經節阻斷效果的物質 | 作用時效短 | |
Hexamethonium | Nn | 第一種有效治療高血壓的藥 | ||
Mecamylamine | Nn | 促進GI的吸收 | 二級胺 | 四級胺在口服後被降解得太快,特此研發 |
Nicotine | Nn | 低劑量用於戒菸 | 低劑量:刺激神經節,使腎上腺髓質促進HR跟BP;高劑量:BP降、副交感神經節阻斷導致GI跟膀胱功能停止 | 可以穿過脂質進入CNS;引發易怒跟顫抖、腸痙攣、腹瀉、心律血壓上升。抽菸也會導致多種藥物代謝加快 |
神經肌肉阻斷劑 Neuromuscular Junction Blockers | ||||
簡介 | 也分成阻斷型與去極化型,其中阻斷型即是箭毒以及其衍生物,改良為類固醇後副作用降低。琥珀醯膽鹼則是透過佔位方式阻斷乙醯膽鹼作用 | |||
藥名 | 受體 | 臨床用途 | 特殊機轉 | 注意事項 |
Tubocurarine | Nm | 箭毒。神經肌肉阻斷劑的原型 | 高劑量時可阻斷離子通道 | 副作用:產生組織胺引起過敏;低血壓、呼吸困難 |
Atracurarium | Nm | 箭毒改良版第一型 | 高劑量時可阻斷離子通道 | 穿過BBB,高劑量可能導致痙攣跟揮發性麻醉 |
Pancuronium, Vecuronium, Rocuronium | Nm | 箭毒改良版,可以在更少的劑量下完成肌肉鬆弛,術後復原也較快 | 結構變成類固醇,更容易被肝膽移除,也沒有過敏問題 | Pancuronium可能導致迷走神經麻痺 » HR上升 |
Succinylcholine | Nm | 快速氣接麻醉時避免嘔吐物湧升 | 類似ACh並且造成去極化,但降解時間更長。IV注射,但降解速度快所以要不斷補充 | 術後肌疼痛、高眼壓、高腸胃壓力、高血鉀、惡性發熱 |
Dantrolene | Nm | 抑制鈣離子從肌漿網釋出,放鬆肌肉 | 藥理口訣 p.59 |
症狀與藥物搭配
臨床症狀 | 藥物 |
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眼睛相關 | |
青光眼 Glaucoma | Carbachol, Pilocarpine, Cevimeline, Physostigmine(稍早遺漏)、 Echothiophate, Timolol, Betaxolol, Carteolol |
散瞳 Mydriasis | Atropine, Phenylephrine |
器官系統相關 | |
鼻塞 Nasal Congestion | Pseudoephedrine, Phenylephrine |
支氣管痙攣 Bronchospasm | Ipratropium, Epinephrine, Abuterol, Terbutaline |
呼吸道 RI | Ephedrine(氣喘), Atropine(減少呼吸道分泌物) |
腸胃道 GI | Bethenachol(神經性腸阻塞), Dicyclomine(腸躁症/腹瀉), Mecamylamine(促進腸胃蠕動) |
尿滯留 Urinary Retention | Neostigmine, Prazosin(前列腺腫大) |
尿失禁 Urinary Incontinence | Oxybutynin |
神經相關 | |
麻醉 Anesthetics | Epinephrine, Tubocurarine(少用), Atracurarium(少用), Procuronium, Rocuronium, Vercuronium, Succinycholine(氣切麻醉防止嘔吐) |
β-拮抗劑的局部麻醉 | Acebutolol, Betaxolol, Labetalol, Metoprolol, Pindolol, Propanololol |
心血管相關 | |
心臟衰竭 Heart Failure | Dopamine(須不斷IV), Dobutamine(純增加心輸出量), Carvedilol |
高血壓 Hypertension | Metoprolol, Atenolol, Carvedilol, Labetalol (降血壓不可行的高血壓患者), Hexamethonium, Acebutolol, Pindolol(partial agonist) (β non-selective) |
低血壓 Hypotension | Dopamine, Clonidine, Ephedrine, Phentolamine, Prazosin, Yohimbine(姿勢性低血壓)、Propanololol (α2 agonist + β antagonist) |
血管擴張劑 Vasodilator | Fenoldopam |
血管收縮劑 Vasoconstrictor | Phenylephrine, Norepinephrine |
特別東東 | |
暈車 Moving Sickness | Scopolamine |
重症肌無力 Myasthenia Gravis | Edrophorium(短效), Neostigmine, Pyridostigmine, Physostigmine(誤植) |
嗜鉻細胞瘤 Pheochromacytoma | Phenoxylbenzaminee, Phenylephrine |
勃起障礙 Erectile Dysfunction | Yohimbine |
安胎 Uterine Relaxation | Terbutaline |
Propanololol適用的五大症狀 | 低血壓、胸痛、心肌受損、甲狀腺腫、偏頭痛 |
page revision: 13, 最後編輯於: 05 Oct 2020 15:59